ALK靶向药物除了克唑替尼(CRIZOTINIB)还有哪些?

克唑替尼小编 发布于 2018-12-17 分类:克唑替尼资讯 阅读( 628 ) 评论( 0 )

ALK靶向药物除了克唑替尼(CRIZOTINIB)还有哪些?  在国内,由于肺癌靶向药的应用还不够普及,所以多数患者在确诊后,常规的治疗方案依然是常规化疗,但是化疗的效果却非常有限,殊不知目前肺癌靶向药的应用在国际上已经很普遍并且靶向治疗疗效显著。而克唑替尼就是一款针对ALK突变的靶向药。接下来跟海得康克唑替尼代购小编来看一个克唑替尼吧。

克唑替尼能治疗肺癌多种基因突变

ALK靶向药物除了克唑替尼,还有还有二代,三代的ALK抑制剂,下面来介绍几种二代、三代ALK靶向药物。1 布加替尼(Brigatinib)。一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2016年ASCO会议上公布的一项研究结果,即将患者1:1随机分为两组,A组患者每天口服布加替尼药物90mg,B组患者前7天每天口服布加替尼药物90mg,后面加量到180mg,两组人群的ORR分别为46%/54%,A组有一例证实的完全缓解,B组有五例证实的完全缓解,中位PFS分别为8.8个月/11.1个月。证明了该药良好获益。

2 色瑞替尼(Ceritinib)。对C1156Y具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,又说600mg的。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。

3 艾乐替尼(Alectinib)。效率比克唑替尼强10倍,可对抗大多数的ALK激酶区突变,且对脑病灶控制较好。日本的一项临床研究使用的计量为每次300mg、每日两次,46名患者的43名获得客观缓解(客观缓解率达93.5%),日本已经批准了该药使用,美国FDA也已经批准该药用于克唑替尼治疗后耐药的患者。2016年ASCO会议上报道了一项研究,艾乐替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌中的无进展(PFS)显着优于克唑替尼。克唑替尼的中位PFS为10.2个月,而艾乐替尼的中位PFS要大于20.3个月。相比克唑替尼,艾乐替尼使得疾病恶化或死亡风险显着降低66%。

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