克唑替尼（赛可瑞）非小细胞肺癌患者靶向药耐药后怎么办？

仿制克唑替尼价格_克唑替尼代购直邮_克唑替尼使用说明书-海得康小编发布于 2018-11-20 分类：克唑替尼资讯阅读( 2179 ) 评论( 0 )

克唑替尼（赛可瑞）非小细胞肺癌患者靶向药耐药后怎么办？我们都知道克唑替尼是一款很好的治疗肺癌的药物，我们都知道，随着我国抽烟人数的不断增加，空气质量严重的污染，肺癌已经是我们常见的疾病，那么接下来由海得康克唑替尼代购为大家解说一下关于克唑替尼耐药后怎么办？

　　克唑替尼主要的靶点是针对ALK突变、ROS1突变、Cmet扩增，赛可瑞是经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。赛可瑞是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。

靶点：

在NSCLC患者中，除ALK突变影响肿瘤细胞的生长外，c-met异常表达也调节肿瘤细胞增殖。因此，克唑替尼用于ALK融合突变和c-met基因突变的NSCLC患者。同时，有研究表示克唑替尼也可作用于ROS-1基因突变的患者。

作用机制：

克唑替尼以ALK和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，最终促进肿瘤细胞的死亡。

患者在开始服用克唑替尼后疗效显著，但大部分患者在用药1年左右疾病开始复发。

我们将耐药机制分为以下 3 类：

（1）ALK突变：ALK突变是克唑替尼治疗后耐药的一个主要原因，可分ALK二次突变和ALK融合基因拷贝数扩增这两类。

（2）旁路途径的激活：这些旁路的激活可以使肿瘤细胞绕过 ALK 信号通路的限制，实现自身的增殖和侵袭。

（3）ALK 融合基因的缺失：导致克唑替尼对ALK突变患者作用及疗效的丧失。

克唑替尼耐药的治疗方案：

（1）继续服用克唑替尼：发生耐药后，体内还有一部分肿瘤细胞仍可被克唑替尼所抑制，故继续服药可持续获益。

（2）换用第2代 ALK 抑制药：其不仅对ALK阳性的NSCLC患者在未服用克唑替尼时有效，同时也对克唑替尼耐药后的患者有良好的疗效。包括色瑞替尼及阿雷替尼。

（3）热休克蛋白90（HSP90）抑制药：对未应用克唑替尼的NSCLC有效，也对克唑替尼耐药后的患者有一定疗效。

（4）联合化疗：联合其他化疗药物可抑制肿瘤的发生发展。

以上就是关于克唑替尼相关的相关信息，那么我们都知道不管怎样好的药物，它都有三分毒，那么患者在用药时一定要注意，如果出现有不良反应，或者身体不适，请及时和医生联系，最后祝愿所有患者早日康复，小编在此提醒抽烟的朋友，请尽早戒烟，爱惜自己的身体。